Entecavir USP טומע B;Aids098045;AIDS-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

קורץ באַשרייַבונג:

פּראָדוקט דעטאַל

פּראָדוקט טאַגס

אַפּפּליקאַטיאָן

Entecavir (SQ 34676;BMS 200475) איז סעלעקטיוו און עפעקטיוו HBV ינכיבאַטער.אין HepG2 סעלז EC50 ווערט איז 3.75 נם.די לעצטע אַנטי-העפּאַטיטיס ב און אַנטי-AIDS ערשטער-שורה דרוגס.

ענטעקאַוויר ווירקונג

דער פּראָדוקט איז אַ גואַנינע נוקלעאָסידע אַנאַלאָג, וואָס האט אַ ינכיבאַטערי ווירקונג אויף העפּאַטיטיס ב ווירוס (הבוו) פּאָלימעראַסע.עס קענען זיין פאָספאָרילאַטעד אין אַקטיוו טריפאָספאַטע, און די האַלב-לעבן פון טריפאָספאַטע אין דער צעל איז 15 שעה.דורך קאַמפּיטינג מיט די נאַטירלעך סאַבסטרייט פון HBV פּאָלימעראַסע דעאָקסיגואַנאָסינע טריפאָספאַטע, ענטעקאַווירי טריפאָספאַטע קענען ינכיבאַט אַלע דריי אַקטיוויטעטן פון וויראַל פּאָלימעראַסע (פאַרקערט טראַנסקריפּטאַסע): (1) ינישייישאַן פון HBV פּאָלימעראַסע;(2) פּרעגענאָמיק מרנאַ די פאָרמירונג פון די נעגאַטיוו שנירל פון פאַרקערט טראַנסקריפּציע;(3) די סינטעז פון די positive שנירל פון הבוו דנאַ.די ינכיבאַטאָרי קעסיידערדיק (קי) פון ענטעקאַווירי טריפאָספאַטע אויף HBV דנאַ פּאָלימעראַסע איז 0.0012μם.ענטעקאַוויר טריפאָספאַטע האט אַ שוואַך ינכיבאַטערי ווירקונג אויף צעל α, β, δ דנאַ פּאָלימעראַסע און מיטאָטשאָנדריאַל γ דנאַ פּאָלימעראַסע, מיט קי ווערט פון 18-160 μם.

פּאַראַמעטערס

באַשרייַבן	Entecavir (SQ 34676;BMS 200475) איז סעלעקטיוו און עפעקטיוו HBV ינכיבאַטער. אין HepG2 סעלז, די עק50 ווערט איז 3.75 נם.
פֿאַרבונדענעקאַטעגאָריעס	סיגנאַל דרך >> אַנטי-ינפעקטיווע >> הבוו פאָרשונג געביטן >> אָנשטעקן
ציל	EC50: 3.75 nM (אַנטי-הבוו, העפּג2 צעל)[2]
אין וויטראָשטודיעס	די EC50 פון BMS-200475 צו HBV איז 3.75 nM.עס איז ינקאָרפּערייטיד אין HBV פּראָטעין פּרימערז, און דער אָנהייב שריט פון פאַרקערט טראַנסקריפּטאַסע איז ינכיבאַטאַד.די אַנטיוויראַל טעטיקייט פון BMS-200475 איז באטייטיק נידעריקער ווי אנדערע רנאַ און דנאַ ווירוסעס [1].קאַמפּערד מיט אנדערע דעאָקסיגואַנאָסינע אַנאַלאָגועס (פּענסיקלאָוויר, גאַנסיקלאָוויר, לאָבוקאַוויר און אַסיקלאָוויר) אָדער לאַמיוודינע, ענטעקאַוויר איז מער מסתּמא צו פאָספאָרילאַטעד צו זיין אַקטיוו מעטאַבאָליטע.די ינטראַסעללולאַר האַלב-לעבן פון Entecavir איז 15 שעה [2].
אין וויוואָופאָרשונג	BMS-200475 איז באהאנדלט מויל טעגלעך מיט אַ דאָזע ריינדזשינג פון 0.02 צו 0.5 מג / קג גוף וואָג פֿאַר 1 צו 3 חדשים, וואָס קענען יפעקטיוולי רעדוצירן די מדרגה פון וואָאָדטשוקק העפּאַטיטיס ווירוס (ווהוו) ווירעמיאַ אין כראָניש ינפעקטאַד וואָאָדטשאַקס [3].
צעלעקספּערימענט	BMS 200475 איז צוגעגרייט אין פאַספייט באַפערד סאַלין (PBS) און דיילוטאַד מיט אַ צונעמען מיטל מיט 2% פיטאַל באָווין סערום.HepG2 2.2.15 סעלז זענען סידעד אויף אַ 12-געזונט ביאָקאָט קאַלאַגאַן-קאָוטאַד טעלער אין אַ געדיכטקייַט פון 5 × 10 5 סעלז פּער געזונט, און געהאלטן אין אַ קאַנפלואַנט שטאַט פֿאַר 2-3 טעג, און דעמאָלט באדעקט מיט 1 מל פון BMS 200475 מיטל .HBV קוואַנטאַפאַקיישאַן איז דורכגעקאָכט אויף די 10 טאָג [1].
רעפערענצן	[1].Innaimo SF, et al.לעגיטימאַציע פון BMS-200475 ווי אַ שטאַרק און סעלעקטיוו ינכיבאַטער פון העפּאַטיטיס ב ווירוס.אַנטימיקראָב אַגענץ טשעמאָטער.1997 יולי; 41 (7): 1444-9. [2].ריבקין א, זצ״ל.א רעצענזיע פון entecavir אין דער באַהאַנדלונג פון כראָניש העפּאַטיטיס ב ינפעקציע.Curr Med Res Opin.2005 נאוועמבער; 21 (11): 1845-57. [3].גענאָוועסי עוו, עט על.עפיקאַסי פון די קאַרבאָסיקליק 2'-דעאָקסיגואַנאָסינע נוקלעאָסידע BMS-200475 אין די וואָאָדטשוקק מאָדעל פון העפּאַטיטיס ב ווירוס ינפעקציע.אַנטימיקראָב אַגענץ טשעמאָטער.1998 דעצעמבער; 42 (12): 3209-18.

גשמיות און כעמישער פּראָפּערטיעס פון ענטעקאַווירוס

געדיכטקייַט	1.8±0.1 ג/קם³
בוילינג פונט	734.2ºC ביי 760 ממהג
מעלטינג פונט	249-252ºC
מאָלעקולאַר פאָרמולע	C12H15N5O3
מאָלעקולאַר וואָג	277.279
פלאַש פונט	397.9ºC
גענוי קוואַליטעט	277.117493
PSA	130.05000
לאָגפּ	-0.96
אויסזען טריינז	ווייַס צו אַוועק-ווייַס / געל קריסטאַליין פּודער
רעפראַקטיווע אינדעקס	1.837
סטאָרידזש טנאָים	-20 ° C פריזער

ענטעקאַוויר מינהגים

מינהגים קאָד	2933990099
כינעזיש איבערבליק	2933990099. אנדערע העטעראָסיקליק קאַמפּאַונדז מיט בלויז ניטראָגען העטעראָאַטאָמס.ווערט-צוגעלייגט שטייער קורס: 17.0%.שטייַער אַראָפּרעכענען קורס: 13.0%.רעגולאַטאָרי טנאָים: קיין.מערסט פייווערד פאָלק צאָל: 6.5%.אַלגעמיינע צאָל: 20.0%
דעקלאַראַציע עלעמענטן	פּראָדוקט נאָמען, ינגרידיאַנט אינהאַלט, נוצן, העקסאַמעטהילענע קלאָרייד, ביטע אָנווייַזן די אויסזען, 6-קאַפּראָלאַקטאַם, ביטע אָנווייַזן די אויסזען, סיינינג טאָג
קיצער	2933990090. העטעראָסיקליק קאַמפּאַונדז מיט ניטראָגען העטעראָ-אַטאָם (s) בלויז.וואַט: 17.0%.שטייער אַראָפּרעכענען קורס: 13.0%..מפֿן צאָל: 6.5%.אַלגעמיינע צאָל: 20.0%

נאָך אינפֿאָרמאַציע:

Qu Qiang (PhD אין קליניש פאַרמאַקאָלאָגי, דעפּאַרטמענט פון פאַרמאַסי, קסיאַנגיאַ האָספּיטאַל, סענטראַל דרום אוניווערסיטעט) און וואַנג רואָגואַנג (דאָקטאָר פון מעדיסינע, פּאָסטדאָקטאָראַל אין ביאָלאָגי, טשאַנגשאַ רואָגואַנג מעדיקאַל פאָרשונג צענטער) אויך געשריבן אַז: אין די entecavir רעזשים, entecavir קענען זיין גענומען פֿאַר עטלעכע יאָרן אָדער אפילו 10 יאר.מער ווי יאָרן.און עס קענען זיין געוויינט דורך שוואַנגער פרויען, ווייזונג גוט זיכערקייַט.

אויב משפטן פון די באַוווסט מאָלעקולאַר פאַרמאַקאַלאַדזשיקאַל מעקאַניזאַמז, Entecavir קען האָבן אַ ברייט-ספּעקטרום אַנטיוויראַל ווירקונג, ניט בלויז עפעקטיוו קעגן HBV.

מיר אויך אָפט נוצן Entecavir צו מייַכל וויראַל רעספּעראַטאָרי ינפעקשאַנז אין דער קליניק, און די ווירקונג איז מערקווירדיק.

דערווייַל, אין אַ רעטראַספּעקטיוו אַנאַליסיס פון מער ווי 500 COVID19 פּאַטיענץ אין הובעי (אַ אָרט), בלויז איין מענטש גענומען ענטעקאַוויר.די רעצעפּט צייט איז געווען אין פרי יאנואר, און דעמאָלט די מעדיצין איז סטאַפּט.

בשעת שטיצן מעדיציניש שטעקן אין הובעי, עטלעכע גראַסראָוץ דאקטוירים אָדער הויך-ריזיקירן גרופּעס, דערווייַל ניצן Entecavir צו פאַרמייַדן COVID19, עס איז קיין פאַל פון ינפעקציע.סאַספּעקטיד מענטשן וואָס נעמען entecavir, קיין איינער האט פּראַגרעסט צו זיין דיאַגנאָסעד מיט COVID19.

פּאַטענט ישוז:

עס זענען דער הויפּט צוויי פּראַסעסאַז, 06 פּראָצעס און 89 פּראָצעס.די עקספּעריישאַן פון די פּאַטענט פֿאַר די 06 פּראָצעס איז צו פרי (יקספּיריז אין 2023)!כאָטש די פּרייַז פון דעם פּראָצעס איז נידעריק, די קוואַליטעט איז לעפיערעך גוט, און די אַרבעטער קענען זיין שטאַרק, פּערזענלעך עצה: פֿאַר כעמישער געוויקסן, נוצן די 06 פּראָצעס נישט צו זיין צו עראַגאַנט;פֿאַר פאַרמאַסוטיקאַל קאָמפּאַניעס, טאָן ניט נעמען אַ צופאַל און טאָן ניט זיין צו ריזיקאַליש.

אין 2014, Chia Tai Tianqing אַטשיווד יערלעך פארקויפונג פון 10 ביליאָן יואַן דורך רילייינג אויף דזשאַנעריק דרוגס אַזאַ ווי ענטעקאַוויר, פון וואָס ענטעקאַוויר אַקאַונאַד פֿאַר 20%.

זינט entecavir איז געווען באוויליקט פֿאַר אַרייַנפיר אין 2005, מער ווי 100 דינער פאַרמאַסוטיקאַל קאָמפּאַניעס האָבן זיך געווענדט צו די רעגיסטראַציע פון די פּראָדוקט;צווישן זיי, די באוויליקט פּראָדוקציע קאָמפּאַניעס אַרייַננעמען דזשיאַנגסו זשענגדאַ טיאַנקינג פאַרמאַסוטיקאַל (ערשטער נאָכמאַך), Hainan Zhonghe Pharmaceutical, און Fujian Guangxi Pharmaceutical Co., Ltd. לוקאַנג, זשעדזשיאַנג הואַשענג ביאָפאַרמאַסוטיקאַל, טשאַנגזשי סאַנבאַאָ בייאָוקעמיקאַל.

Pharmaceutical, Anhui Baker Biopharmaceutical, Hunan Concord Pharmaceutical Industry, Beijing Xiehe Pharmaceutical Factory, Beijing Baiao Pharmaceutical, Xinlitai Pharmaceutical, Dongyangguang, אאז"ו ו;נאָך דעם טאָג פון קאָנטראַקט, דעם פּראָדוקט איז אריין אין די רייען פון פאָלקס דערקלערט ווערייאַטיז זינט 2007.

מיטל-ינאַגרייטיד פּראָדוקט ליניע

סערטיפיקאַט

JIN DUN Medical האטISO קוואַליפיקאַציע און טרעפן GMP פּראָדוקציע סטאַנדאַרדס, אנגעשטעלט דינער און פרעמד מעדיצין סינטעז עקספּערץ מיט רייַך דערפאַרונג צו פירן די פירמע 'ס ר & די.

אַדוואַנטאַגעס אויף מעדיציניש קוסטאָמיזאַטיאָן

טעכניש אַדוואַנטאַגעס
● הויך דרוק קאַטאַליטיק כיידראַדזשאַניישאַן.הויך דרוק הידראָגענאָליסיס רעאַקציע.קריאָגעניק רעאַקציע (<-78% C)
● אַראָמאַטיק העטעראָסיקליק סינטעז
● ריעריינדזשמאַנט רעאַקטיאָן
● טשיראַל האַכלאָטע
● כעק, סוזוקי, נעגישי, סאָנאָגאַשיראַ.גיגנאַרד רעאַקציע

JIN DUN R&D

עקוויפּמענץ

אונדזער לאַב האט פאַרשידן יקספּערמענאַל און טעסטינג יקוויפּמאַנץ, אַזאַ ווי: NMR (Bruker 400M), HPLC, Chiral-HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, Chromatography, מייקראַווייוו סינטאַסייזער, פּאַראַלעל סינטאַסייזער, דיפערענטשאַל סקאַנינג קאַלאָרימעטער (DSC), עלעקטראָן מיקראָסקאָפּ ...

ר & די מאַנשאַפֿט

Jindun Medical האט אַ גרופּע פון פאַכמאַן ר & די פּערסאַנעל, און ימפּלויז פילע דינער און פרעמד מעדיצין סינטעז עקספּערץ צו פירן ר & די, מאכן אונדזער סינטעז מער פּינטלעך און עפעקטיוו.

קאַסע-ייַנטיילונג

מיר האָבן געהאָלפֿן עטלעכע שפּיץ דינער פאַרמאַסוטיקאַל קאָמפּאַניעס, אַזאַ וויHansoh, Hengrui און HEC Pharm.דאָ מיר וועלן ווייַזן טייל פון זיי.

קאַסטאַמייזד פאַל איין:

קאַס נומ: 110351-94-5

קאַסטאַמייזד פאַל צוויי:

קאַס נומ: 144848-24-8

קאַסטאַמייזד פאַל דריי:

קאַס נומ: 200636-54-0

קאָאָפּעראַטיאָן מאָדע

1.קאַסטאַמייז ניו ינטערמעדיאַטעס אָדער אַפּיס.דער זעלביקער ווי אויבן פאַל ייַנטיילונג, קאַסטאַמערז האָבן די פאדערונגען פֿאַר ספּעציפיש ינטערמעדיאַטעס אָדער אַפּיס, און זיי קענען נישט געפֿינען די נויטיק פּראָדוקטן אין די מאַרק, און מיר קענען העלפֿן צו קאַסטאַמייז.

2.פּראָצעס אָפּטימיזאַטיאָן פֿאַר אַלט פּראָדוקטן.אונדזער מאַנשאַפֿט וועט העלפֿן צו אָפּטימיזירן און פֿאַרבעסערן אַזאַ פּראָדוקציע וועמענס אָפּרוף מאַרשרוט איז אַלט, פּראָדוקציע קאָס איז הויך און די עפעקטיווקייַט איז נידעריק.מיר קענען צושטעלן פול דאַקיומענטיישאַן פֿאַר טעכנאָלאָגיע אַריבערפירן און פּראָצעס פֿאַרבעסערונג, העלפֿן קונה פֿאַר אַ מער עפעקטיוו פּראָדוקציע.

פון מעדיצין טאַרגאַץ צו ינדס, JIN DUN Medical אָפפערס איראיינער-האַלטן פערזענליכען ר & די סאַלושאַנז.

JIN DUN מעדיקאַל ינסיסץ צו שאַפֿן אַ מאַנשאַפֿט מיט חלומות, מאַכן ווערדיק פּראָדוקטן, מאַטיקיאַלאַס, שטרענג, און גיין אַלע צו זיין אַ טראַסטיד שוטעף און פרייַנד פון קאַסטאַמערז!

פֿריִער: פּ-טאָלילקאַרבאָקסיליק זויער; 4-טאָלויק זויער ,99%;4-קאַרבאָקסיטאָלוענע, פּ-טאָלויק זויער;

ווייַטער: FondaparinSodium;Fondaparinux Sodium Identification;Fondaparinux Sodium N-4;

שרייב דיין אָנזאָג דאָ און שיקן עס צו אונדז