• NEBANNER

Entecavir USP טומע B;Aids098045;AIDS-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

Entecavir USP טומע B;Aids098045;AIDS-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

קורץ באַשרייַבונג:


פּראָדוקט דעטאַל

פּראָדוקט טאַגס

אַפּפּליקאַטיאָן

Entecavir (SQ 34676;BMS 200475) איז סעלעקטיוו און עפעקטיוו HBV ינכיבאַטער.אין HepG2 סעלז EC50 ווערט איז 3.75 nM.די לעצטע אַנטי-העפּאַטיטיס ב און אַנטי-AIDS ערשטער-שורה דרוגס.

ענטעקאַוויר ווירקונג

דער פּראָדוקט איז אַ גואַנינע נוקלעאָסידע אַנאַלאָג, וואָס האט אַ ינכיבאַטערי ווירקונג אויף העפּאַטיטיס ב ווירוס (הבוו) פּאָלימעראַסע.עס קענען זיין פאָספאָרילאַטעד אין אַקטיוו טריפאָספאַטע, און די האַלב-לעבן פון טריפאָספאַטע אין דער צעל איז 15 שעה.דורך קאַמפּיטינג מיט די נאַטירלעך סאַבסטרייט פון HBV פּאָלימעראַסע דעאָקסיגואַנאָסינע טריפאָספאַטע, ענטעקאַווירי טריפאָספאַטע קענען ינכיבאַט אַלע דריי אַקטיוויטעטן פון וויראַל פּאָלימעראַסע (פאַרקערט טראַנסקריפּטאַסע): (1) הבוו פּאָלימעראַסע ינישיישאַן;(2) פּרעגענאָמיק מרנאַ די פאָרמירונג פון די נעגאַטיוו שנירל פון פאַרקערט טראַנסקריפּציע;(3) די סינטעז פון די positive שנירל פון הבוו דנאַ.די ינכיבאַטאָרי קעסיידערדיק (קי) פון ענטעקאַווירי טריפאָספאַטע אויף HBV דנאַ פּאָלימעראַסע איז 0.0012μם.ענטעקאַוויר טריפאָספאַטע האט אַ שוואַך ינכיבאַטערי ווירקונג אויף צעל α, β, δ דנאַ פּאָלימעראַסע און מיטאָטשאָנדריאַל γ דנאַ פּאָלימעראַסע, מיט קי ווערט פון 18-160 μם.

פּאַראַמעטערס

באַשרייַבן

Entecavir (SQ 34676;BMS 200475) איז סעלעקטיוו און עפעקטיוו HBV ינכיבאַטער. אין HepG2 סעלז, די עק50 ווערט איז 3.75 נם.

פֿאַרבונדענעקאַטעגאָריעס

סיגנאַל דרך >> אַנטי-ינפעקטיווע >> הבוו פאָרשונג געביטן >> אָנשטעקן

ציל

EC50: 3.75 nM (אַנטי-הבוו, העפּג2 צעל)[2]

אין וויטראָשטודיעס

די EC50 פון BMS-200475 צו HBV איז 3.75 nM.עס איז ינקאָרפּערייטיד אין HBV פּראָטעין פּרימערז, און דער אָנהייב שריט פון פאַרקערט טראַנסקריפּטאַסע איז ינכיבאַטאַד.די אַנטיוויראַל טעטיקייט פון BMS-200475 איז באטייטיק נידעריקער ווי אנדערע רנאַ און דנאַ ווירוסעס [1].קאַמפּערד מיט אנדערע דעאָקסיגואַנאָסינע אַנאַלאָגועס (פּענסיקלאָוויר, גאַנסיקלאָוויר, לאָבוקאַוויר און אַסיקלאָוויר) אָדער לאַמיווודינע, ענטעקאַוויר איז מער מסתּמא צו פאָספאָרילאַטעד צו זיין אַקטיוו מעטאַבאָליטע.די ינטראַסעללולאַר האַלב-לעבן פון Entecavir איז 15 שעה [2].

אין וויוואָופאָרשונג

BMS-200475 איז באהאנדלט מויל טעגלעך מיט אַ דאָזע ריינדזשינג פון 0.02 צו 0.5 מג / קג גוף וואָג פֿאַר 1 צו 3 חדשים, וואָס קענען יפעקטיוולי רעדוצירן די מדרגה פון וואָאָדטשוקק העפּאַטיטיס ווירוס (ווהוו) ווירעמיאַ אין כראָניש ינפעקטאַד וואָאָדטשאַקס [3].

צעלעקספּערימענט

BMS 200475 איז צוגעגרייט אין פאָספאַטע באַפערד סאַלין (PBS) און דיילוטאַד מיט אַ צונעמען מיטל מיט 2% פיטאַל באָווין סערום.HepG2 2.2.15 סעלז זענען סידעד אויף אַ 12-געזונט ביאָקאָאַט קאַלאַגאַן-קאָוטאַד טעלער מיט אַ געדיכטקייַט פון 5 × 10 5 סעלז פּער געזונט, און געהאלטן אין אַ קאַנפלואַנט שטאַט פֿאַר 2 צו 3 טעג, און דעמאָלט באדעקט מיט 1 מל פון BMS 200475 מיטל .HBV קוואַנטאַפאַקיישאַן איז דורכגעקאָכט אויף די 10 טאָג [1].

רעפערענצן

[1].Innaimo SF, et al.לעגיטימאַציע פון ​​BMS-200475 ווי אַ שטאַרק און סעלעקטיוו ינכיבאַטער פון העפּאַטיטיס ב ווירוס.אַנטימיקראָב אַגענץ טשעמאָטער.1997 יולי; 41 (7): 1444-9. [2].ריבקין א, זצ״ל.א רעצענזיע פון ​​entecavir אין דער באַהאַנדלונג פון כראָניש העפּאַטיטיס ב ינפעקציע.Curr Med Res Opin.2005 נאוועמבער; 21 (11): 1845-57. [3].גענאָוועסי עוו, עט על.עפיקאַסי פון די קאַרבאָסיקליק 2'-דעאָקסיגואַנאָסינע נוקלעאָסידע BMS-200475 אין די וואָאָדטשוקק מאָדעל פון העפּאַטיטיס ב ווירוס ינפעקציע.אַנטימיקראָב אַגענץ טשעמאָטער.1998 דעצעמבער; 42 (12): 3209-18.

גשמיות און כעמישער פּראָפּערטיעס פון ענטעקאַווירוס

געדיכטקייַט

1.8±0.1 ג/קם3

בוילינג פונט

734.2ºC ביי 760 ממהג

מעלטינג פונט

249-252ºC

מאָלעקולאַר פאָרמולע

C12H15N5O3

מאָלעקולאַר וואָג

277.279

פלאַש פונט

397.9ºC

גענוי קוואַליטעט

277.117493

PSA

130.05000

לאָגפּ

-0.96

אויסזען טריינז

ווייַס צו אַוועק-ווייַס / געל קריסטאַליין פּודער

רעפראַקטיווע אינדעקס

1.837

סטאָרידזש טנאָים

-20 ° C פריזער

ענטעקאַוויר מינהגים

מינהגים קאָד 2933990099
כינעזיש איבערבליק 2933990099. אנדערע העטעראָסיקליק קאַמפּאַונדז מיט בלויז ניטראָגען העטעראָאַטאָמס.ווערט-צוגעלייגט שטייער קורס: 17.0%.שטייַער אַראָפּרעכענען קורס: 13.0%.רעגולאַטאָרי באדינגונגען: קיין.מערסט-פייווערד פאָלק צאָל: 6.5%.אַלגעמיינע צאָל: 20.0%
דעקלאַראַציע עלעמענטן פּראָדוקט נאָמען, ינגרידיאַנט אינהאַלט, נוצן, העקסאַמעטהילענע קלאָרייד, ביטע אָנווייַזן די אויסזען, 6-קאַפּראָלאַקטאַם, ביטע אָנווייַזן די אויסזען, סיינינג טאָג
קיצער 2933990090. העטעראָסיקליק קאַמפּאַונדז מיט ניטראָגען העטעראָ-אַטאָם (s) בלויז.וואַט: 17.0%.שטייער אַראָפּרעכענען קורס: 13.0%..מפֿן צאָל: 6.5%.אַלגעמיינע צאָל: 20.0%

נאָך אינפֿאָרמאַציע:

Qu Qiang (PhD אין קליניש פאַרמאַקאָלאָגי, אַפּטייק דעפּאַרטמענט, קסיאַנגיאַ האָספּיטאַל, סענטראַל דרום אוניווערסיטעט) און וואַנג רואָגואַנג (דאָקטאָר פון מעדיסינע, פּאָסטדאָקטאָראַל אין ביאָלאָגי, טשאַנגשאַ רואָגואַנג מעדיקאַל פֿאָרש צענטער) אויך געשריבן אַז: אין די entecavir רעזשים, entecavir קענען זיין גענומען פֿאַר עטלעכע יאָרן אָדער אפילו 10 יאר.מער ווי יאָרן.און עס קענען זיין געוויינט דורך שוואַנגער פרויען, ווייזונג גוט זיכערקייַט.

אויב משפטן פון די באַוווסט מאָלעקולאַר פאַרמאַקאַלאַדזשיקאַל מעקאַניזאַמז, Entecavir קען האָבן אַ ברייט-ספּעקטרום אַנטיוויראַל ווירקונג, ניט בלויז עפעקטיוו קעגן HBV.

מיר אויך אָפט נוצן Entecavir צו מייַכל וויראַל רעספּעראַטאָרי ינפעקשאַנז אין דער קליניק, און די ווירקונג איז מערקווירדיק.

דערווייַל, אין אַ רעטראַספּעקטיוו אַנאַליסיס פון מער ווי 500 COVID19 פּאַטיענץ אין הובעי (אַ אָרט), בלויז איין מענטש גענומען ענטעקאַוויר.דער רעצעפּט צייט איז געווען אין פרי יאנואר, און דעמאָלט די מעדיצין איז סטאַפּט.

בשעת שטיצן מעדיציניש שטעקן אין הובעי, עטלעכע גראַסראָוץ דאקטוירים אָדער הויך-ריזיקירן גרופּעס, דערווייַל ניצן Entecavir צו פאַרמייַדן COVID19, עס איז קיין פאַל פון ינפעקציע.סאַספּעקטיד מענטשן וואָס נעמען entecavir, קיין איינער האט פּראַגרעסט צו זיין דיאַגנאָסעד מיט COVID19.

פּאַטענט ישוז:

עס זענען דער הויפּט צוויי פּראַסעסאַז, 06 פּראָצעס און 89 פּראָצעס.די עקספּעריישאַן פון די פּאַטענט פֿאַר די 06 פּראָצעס איז צו פרי (יקספּיריז אין 2023)!כאָטש די פּרייַז פון דעם פּראָצעס איז נידעריק, די קוואַליטעט איז לעפיערעך גוט, און די אַרבעטער קענען זיין שטאַרק, פּערזענלעך עצה: פֿאַר כעמישער געוויקסן, נוצן די 06 פּראָצעס נישט צו זיין צו עראַגאַנט;פֿאַר פאַרמאַסוטיקאַל קאָמפּאַניעס, טאָן ניט נעמען אַ צופאַל און טאָן ניט זיין צו ריזיקאַליש.

אין 2014, Chia Tai Tianqing אַטשיווד יערלעך פארקויפונג פון 10 ביליאָן יואַן דורך רילייינג אויף דזשאַנעריק דרוגס אַזאַ ווי ענטעקאַוויר, פון וואָס ענטעקאַוויר אַקאַונאַד פֿאַר 20%.

זינט entecavir איז באוויליקט פֿאַר אַרייַנפיר אין 2005, מער ווי 100 דינער פאַרמאַסוטיקאַל קאָמפּאַניעס האָבן זיך געווענדט צו די רעגיסטראַציע פון ​​די פּראָדוקט;צווישן זיי, די באוויליקט פּראָדוקציע קאָמפּאַניעס אַרייַננעמען דזשיאַנגסו זשענגדאַ טיאַנקינג פאַרמאַסוטיקאַל (ערשטער נאָכמאַך), Hainan Zhonghe Pharmaceutical, און Fujian Guangxi Pharmaceutical Co., Ltd. לוקאַנג, זשעדזשיאַנג הואַשענג ביאָפאַרמאַסוטיקאַל, טשאַנגזשי סאַנבאַאָ ביאָטשעמיקאַל.

Pharmaceutical, Anhui Baker Biopharmaceutical, Hunan Concord Pharmaceutical Industry, Beijing Xiehe Pharmaceutical Factory, Beijing Baiao Pharmaceutical, Xinlitai Pharmaceutical, Dongyangguang, עטק;נאָך דעם טאָג פון קאָנטראַקט, דעם פּראָדוקט איז אריין אין די רייען פון פאָלקס דערקלערט ווערייאַטיז זינט 2007.


  • פֿריִער:
  • ווייַטער:

  • שרייב דיין אָנזאָג דאָ און שיקן עס צו אונדז