8-בראָמאָ-7-בוט-2-יניל-3-מעטהיל-1-(4-מעטהיל-קווינאַזאָלין-2-ילמעטהיל)-3

צו אַנאַלייז די יגזיסטינג לינאַגליפּטין און זייַן שליסל ינטערמידייט 8-בראָמאָ-7-(2-בוטיניל)-3,7-דיהידראָ-3-מעטהיל-1-[(4-מעטהיל-2-קווינאַזאָליניל)-מעטהיל)-1ה-פּורינע- 2,6-דיאָנע (11) סינטעז אופֿן, געפֿינען אַ סינטעטיש מאַרשרוט פּאַסיק פֿאַר אינדוסטריעלע פּראָדוקציע.אופֿן: סאַמערייז די פאַרשידענע סינטעטיש רוץ.רעזולטאַטן און קאַנקלוזשאַנז: רוט 2.2 האט אַ לעפיערעך פּשוט פּראָצעס און נידעריקער פּרייַז, וואָס איז מער פּאַסיק פֿאַר ינדאַסטרי פּראָדוקציע.

8-בראָמאָ-3,7-דיהידראָ-3-מעטהיל-1ה-פּורינע-2,6-דיאָן איז אַ שליסל ינטערמידייט אין די סינטעז פון די היפּאָגליסעמיק מעדיצין לינאַגליפּטין.די סינטעז פון 1 ניצט מעטהיל ורעאַ און סיאַנאָאַסעטיק זויער ווי סטאַרטינג מאַטעריאַלס, און אַנדערגאָוז זעקס-שריט ריאַקשאַנז פון קאַנדאַנסיישאַן, סיקליזאַטיאָן, ניטראָסאַטיאָן, רעדוקציע, סייקאַליזיישאַן, און בראָמע מיט אַ גאַנץ טראָגן פון 46.3%.די סטראַקטשערז פון אַלע ינטערמידיאַץ זענען באשטעטיקט דורך 1HNMR.

די פּרעזענט דערפינדונג דערציילט צו אַ פּשוט צוגרייטונג אופֿן פון הויך-ריינקייַט לינאַגליפּטין.קווינאַסאָלינע, דער שליסל ינטערמידייט פֿאַר די איין-טאָפּ צוגרייטונג פון לינאַגליפּטין 8 בראָמאָ 7 (2 בוטינע 1 באַזע) 3,7 דיהידראָ 3 מעטהיל 1 [(4 מעטהיל 2 קווינאַסאָליניל) מעטהיל] 1 ה פּורינע 2,6 דיאָנע, די ינטערמידייט איז אפגעשיידט דורך פילטריישאַן, און דעמאָלט ריאַקטאַד מיט (ר) 3 אַמינאָפּיפּערידינע דיהידראָטשלאָרידע צו באַקומען אַ לייזונג מיט לינאַגליפּטין.נאָך די לייזונג מיט לינאַגליפּטין איז פּראַסעסט ווידער, דעליראַליפּטין ריין פּראָדוקט.דער צוגרייטונג פון די שליסל ינטערמידייט פון די פאָרשטעלן דערפינדונג אַדאַפּץ אַ איין-טאָפּ אופֿן, וואָס איז באַקוועם צו אַרבעטן און ימפּרוווז די טראָגן.נאָך דעם ווי דער שליסל ינטערמידייט איז אפגעשיידט, עס איז ריאַקטאַד מיט (ר) 3 אַמינאָפּיפּערידינע דיהידראָטשלאָרידע, דערמיט צו באַקומען הויך-ריינקייַט לינאַגליפּטין אויך טרעפן די פּראָדוקציע און דעקלאַראַציע רעקווירעמענץ פון פאַרמאַסוטיקאַל קאָמפּאַניעס אין די גרעסטע מאָס.