4-[4-[(5S)-5-(אַמינאָמעטהיל)-2-אָקסאָ-3-אָקסאַזאָלידיניל]פעניל]-3-מאָרפאָלינאָנע הידראָטשלאָרידע

12. די ינטערמידייט 4-(4-אַמינאָפעניל)-3-מאָרפאָלינאָנע (1) פון די אַנטיקאָאַגולאַנט ריוואַראָקסאַבאַן איז געווען צוגעגרייט דורך צוויי מעטהאָדס: ① בראָמאָבענזענע איז סאַקסעסיוולי ריאַקטאַד מיט עטאַנאָלאַמינע און טשלאָראָאַסעטיל קלאָרייד צו קריגן 4-בענזענע. 1, און די גאַנץ טראָגן איז וועגן 32%;② בראָמאָבענזענע איז ערשטער נייטרייטיד, און דעמאָלט ריאַקטאַד מיט עטאַנאָלאַמינע צו קריגן 2-(4-ניטראָאַנילינאָ) עטאַנאָל, וואָס איז פֿאַרמאַכט דורך טשלאָראָאַסעטיל קלאָרייד.די רעדוקציע אָפּרוף טראגט 1, און די גאַנץ טראָגן איז וועגן 47%.

ריוואַראָקסאַבאַן איז אַ נייַע טיפּ פון אַנטיקאָאַגולאַנט וואָס קענען זיין גלייך גענומען דורך מויל.עס גלייך ינכיבאַץ די אַקטאַוויישאַן פון קאָואַגיאַליישאַן פאַקטאָר Xa, האט אַ באַשטימט אַנטיקאָאַגולאַנט ווירקונג, טוט נישט דאַרפן קעסיידערדיק מאָניטאָרינג און האט הויך זיכערקייַט.מיט די קליניש אַפּלאַקיישאַן פון ריוואַראָקסאַבאַן, די פאָדערונג פֿאַר ריוואַראָקסאַבאַן וועט ביסלעכווייַז פאַרגרעסערן.די כעמישער נאָמען פון ריוואַראָקסאַבאַן איז 5-טשלאָר-ען-(((5S)-2-אָקסאָ-3-[4-(3-אָקסאָ-4-מאָרפאָליניל) פעניל)-1,3-אָקסאַזאָלידינע-5-יל)מעטהיל) -2-טהיאָפענעקאַרבאָקסאַמידע.עס זענען דערווייַל צוויי סינטעטיש רוץ רעפּאָרטעד אין דער ליטעראַטור, און ביידע רוץ זענען געניצט אַ ינטערמידייט 4-(4-אַמינאָפעניל)-3-מאָרפאָלינאָנע.כאָטש עס זענען ריפּאָרץ אויף די סינטעז פון 4-(4-אַמינאָפעניל)-3-מאָרפאָלינאָנע אין שטוב און אין אויסלאנד, עס איז אַ לעפיערעך הויך פּרייַז פון אָפּרוף רוי מאַטעריאַלס.הויך, שווער צו קויפן, אָדער רעאַקציע אָפּעראַציע רעקווירעמענץ זענען אויך הויך, שווער צו אָנכאַפּן, ניט קאַנדוסיוו צו ינווייראַנמענאַל שוץ און אנדערע דיפישאַנסיז, און טאָן ניט טרעפן די רעקווירעמענץ פון ינדאַסטריאַלייזד מאַסע פּראָדוקציע.אָפּטימיזירן די שליסל ינטערמידייט פון ריוואַראָקסאַבאַן 4-(4-אַמינאָפעניל) - דער פּראָדוקציע פּראָצעס פון 3-מאָרפאָלינאָנע און די רעדוקציע פון ​​די פּרייַז פון רוי מאַטעריאַלס וועט באשטימט העכערן די העכערונג און אַפּלאַקיישאַן פון ריוואַראָקסאַבאַן.עס איז קיין באַריכט וועגן די סינטעז פון ריוואַראָקסאַבאַן אין טשיינאַ.מיר זענען אין ריוואַראָקסאַבאַן דער שליסל ינטערמידייט 4-(4-אַמינאָפעניל)-3-מאָרפאָלינאָנע סינטעטיש מאַרשרוט און טעכנאָלאָגיע האָבן שוין ינאַווייטיוו געלערנט.צוויי בראָמאָבענזענע און פּ-ניטראָבראָמאָבענזענע ווי סטאַרטינג מאַטעריאַלס זענען פארגעלייגט.פּראָצעס מאַרשרוט.פאָקוס אויף די סיקליזאַטיאָן פּראָצעס פון 3-מאָרפאָלינאָנע רינג.